Ліки

SSRI

Що таке SSRI?

SSRI розшифровується як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Це препарати, які запобігають реабсорбції серотоніну. Серотонін - ендогенна передавальна речовина, яка виробляється з амінокислоти триптофану переважно в центральній нервовій системі та в шлунково-кишковому тракті.

вступ

Як передавач, серотонін опосередковує важливі функції в організмі. Несправний метаболізм серотоніну має величезний вплив на здоров'я. Психічні захворювання, такі як тривожні розлади, обсесивно-компульсивні розлади або порушення харчування, пов'язані з дисфункцією серотоніну. Але також суто фізичні симптоми, такі як мігрень, нудота та блювота, можуть бути наслідком неправильного або неіснуючого вироблення серотоніну.
Препарати, що належать до групи селективних інгібіторів зворотного поглинання серотоніну, застосовуються, коли в наявності недостатня кількість серотоніну.

Нейрони, що продукують серотонін, складаються з пресинапсу (до = раніше), постсинапсу (пост = після) і синаптичного розриву між ними. Передача месенджерних речовин при синапсі завжди йде за тим же принципом. Крихітні транспортні везикули, наповнені речовиною-посланцем (Везикула) звільнити відповідну речовину. Потім він знаходиться в синаптичному проміжку і активує постсинапс звідти, щоб сигнал міг поширюватися далі. Потім матеріал передавача з синаптичного проміжку знову переноситься в пресинапс і процес може запуститися знову.

Однак, якщо є дефіцит у передавальній речовині, наприклад, дефіцит серотоніну, в проміжку недостатньо месенджерної речовини і передача сигналу переривається.
Саме тут нападають SSRI. Що стосується селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, як випливає з назви, фактично інгібується лише зворотне захоплення (зворотне захоплення) серотоніну (селективність).

Коли використовуються SSRI?

СИОЗС в першу чергу використовують для лікування психічних розладів. Депресія тут є головним пріоритетом, оскільки це психічне захворювання засноване на дефіциті серотоніну.
Крім терапії депресії, СРЗЗ застосовують також при обсесивно-компульсивних розладах, таких як примусове чищення (патологічна чистота), примусовий порядок, примусовий контроль або інші психологічні примуси.
Тривожні розлади також можна лікувати за допомогою СИОЗС.
СИОЗС також застосовується в області порушень харчування. СИОЗС застосовують для лікування булімії, хоча ліки відіграють незначну роль у лікуванні харчових розладів порівняно з іншими психічними захворюваннями.

Як працюють СИОЗС?

СИОЗС розвивають свою дію шляхом інгібування транспортера серотоніну при пресинапсі. За звичайних обставин цей транспортер поверне серотонін з синаптичної щілини назад у пресинапс, де він буде знову "запакований" у невеликі транспортні везикули і знову потрапить у синаптичну щілину, коли синаптична передача відбудеться знову. Якщо зараз транспортер серотоніну обмежений у своїй активності, серотонін не може повернутися в синапс і «лежить» у синаптичній щілині.

Однак, оскільки новий серотонін постійно виробляється в пресинапсі та готується до випуску, наступного разу, коли транспортні везикули спорожняються, у розриві між синапсами виникає справжня «серотонінова лавина». Тоді накопичення серотоніну зазвичай достатньо для забезпечення синаптичної передачі.
При постсинапсі цільові структури речовини, так звані рецептори, активуються достатньою кількістю серотоніну. Ці рецептори розташовані у зовнішній стінці (мембрані) постсинапсу, проникають в неї і з'єднуються з дрібними білками всередині постсинапсу. Коли серотонін приєднується до свого рецептора, його форма змінюється. Цей процес також "переміщує" дрібні білки всередині, сигнал ще більше посилюється і продовжується "як водоспад". Він може потрапити до відповідної цільової області в організмі і розвинути там потрібний ефект. Транспортери серотоніну виявляються не тільки на пресинапсі, але і в деяких інших місцях в організмі, таких як тромбоцити крові (тромбоцити), що може призвести до небажаних ефектів при використанні СИОЗС.

Більше інформації по темі Дія антидепресантів потрапити сюди.

Побічні ефекти СИОЗС

Крім бажаних терапевтичних ефектів, СИОЗС має ряд неприємних побічних ефектів.
Поширеними симптомами є, наприклад, сухість у роті, ненормальне потовиділення, головний біль, тремор (тремор) а також втома з одночасним неспокійністю і безсонням.
Особливо дратівливим, небажаним ефектом ССЗЗ є часто наявна нудота. Серотонін зв’язується з цільовими структурами в травному тракті та в блювотному центрі ЦНС, що стимулює нудоту (блювотний) Акт. Це створює дратівливу нудоту, яка іноді пов’язана з блювотою, втратою апетиту та втратою ваги.
СИОЗС також може мати негативний вплив на потенцію та лібідо (задоволення від статевого акту).

Ще один ефект, який не варто недооцінювати, стосується тенденції до кровотечі при прийомі СИОЗС. У фізіологічних ("нормальних", здорових) умовах серотонін має важливий вплив на тромбоцити крові (тромбоцити), забезпечуючи їх зберігання разом. У разі травми багато тромбоцити крові «склеюються» і утворюють пробку, яка закриває рану і зупиняє кровотечу одразу після пошкодження тканини. Якщо пацієнт приймає СИОЗС, також відбувається несприятливе гальмування транспортера серотоніну, який транспортує речовину в кров'яні тромбоцити. Якщо в тромбоцити крові не надходить серотонін, вони вже не можуть повністю агрегатуватися, і час до гемостазу збільшується. Тому пацієнти, що перебувають під впливом ССЗЗ, повинні завжди звертати увагу на те, чи кровоточать вони незвично тривалий час.
У жінок тривала або сильна менструація може свідчити про збільшення часу кровотечі.

Детальну інформацію по цій темі читайте під: Побічні ефекти антидепресантів

Синдром серотоніну

Так званий синдром серотоніну приносить особливо погані побічні ефекти ССЗЗ. Передозування СЗЗЗ та надмірна кількість серотоніну в організмі може призвести до сильних болів у животі з лихоманкою, високим кров'яним тиском, серцебиттям та загальним неспокою. Синдром серотоніну може бути смертельним, якщо його не лікувати, якщо навантаження на кровоносну систему перевищує допустимі діапазони, а власні механізми регулювання організму не вдається.

Ви можете знайти набагато більше інформації в нашій темі: Синдром серотоніну

Збільшення ваги від СІЗП

Збільшення ваги, як правило, відіграє підпорядковану роль при СИОЗС порівняно з трициклічними антидепресантами. Навпаки, зазвичай відбувається зниження ваги через зменшення почуття голоду та зменшення споживання їжі. Отже, збільшення ваги від прийому СИОЗС не є негайним побічним ефектом препарату.

Для того, щоб відбулося збільшення ваги, пацієнт повинен стежити за своїм споживанням їжі. Споживання калорій, що збільшується за рахунок споживання, призводить до накопичення жирових запасів і збільшує масу тіла. Пацієнти повинні мати загально збалансований раціон і їсти натуральну їжу замість сильно обробленої нездорової їжі.
Вибір їжі також відіграє важливу роль: продукти, багаті білками та клітковиною, наповнюють вас довгостроково, так само складні вуглеводи, як і продукти з цільнозернових продуктів. Що стосується жирів, слід використовувати ненасичені жирні кислоти, такі як риба та горіхи.
Фізичні навантаження також відіграють велику роль у запобіганні набору ваги. Підвищена активність збільшує споживання та ефективність обміну речовин і може підтримувати активний контроль ваги.

Можливо, вам також буде цікава наша наступна стаття:

Антидепресанти без збільшення ваги
Причини ожиріння

Вплив СИОЗС на лібідо

Сексуальна дисфункція є можливим побічним ефектом терапії SSRI. Симптоми включають імпотенцію, передчасну еякуляцію, аноргазмію (порушення оргазму) та зниження або відсутність лібідо. Наскільки часті і виражені ці побічні ефекти, багато в чому залежить від вибору препарату.
Сексуальна дисфункція може, але не обов’язково, мати місце у кожної лікуваної людини. Якщо зазначені симптоми виникають, може бути доцільним перехід на інший SSRI.

Можливо, вам також буде цікава наша наступна стаття: Причина еректильної дисфункції

Які активні компоненти SSRI є?

Серед СРЗЗ є деякі часто призначаються діючі речовини. До них відносяться серталін, пароксетин, флуоксетин та флувоксамін.
Флуоксетин та флувоксамін, що продаються як Fluctin® та Fevarin®, мають серйозні побічні ефекти, тому їх рідко призначають, коли це можливо. Серталін має мало побічних ефектів і хороший терапевтичний діапазон. Серталін продається як Золофт®.

Золофт® або його діюча речовина, серталін, є найпотужнішим СИОЗС. Однак він має порівняно мало побічних ефектів, а також рідко взаємодіє з іншими препаратами. Ці властивості роблять серталін загальноприйнятим SSRI. Діюча речовина використовується не тільки при депресії, але і при прикордонному синдромі та панічних атаках.

Пароксетин продається як Seroxat®, але діюча речовина викликає значно більше побічних ефектів, ніж серталін і впливає на ефективність деяких інших препаратів. Наприклад, якщо ви одночасно приймаєте пароксетин та гормональні контрацептиви, є ризик, що такі контрацептиви, як протизаплідні таблетки, більше не працюватимуть.

Флуоксетин приймають у формі таблеток як Флуктин®, препарат розгортає свою повну дію лише після того, як він зазнав реакції ремоделювання в печінці.
Флувоксамін викликає багато побічних ефектів, але ця діюча речовина рідко викликає сексуальну дисфункцію.

Якщо ви одночасно приймаєте СИОЗС та інші ліки, завжди слід запитати лікаря про можливі взаємодії. Особлива обережність потрібна під час прийому СИОЗС та інгібіторів моноаміноксидази (МАО), оскільки обидва препарати разом мають різні взаємодії.

Детальніше про антидепресанти читайте на:

Cipralex®
Cipramil®

Циталопрам

Часто призначається інша діюча речовина при СИОЗС - циталопрам. Ліки, що містять циталопрам, слабо взаємодіють з іншими лікарськими засобами, і побічні ефекти також незначні порівняно з іншими діючими речовинами. Тим не менш, часто виникають небажані ефекти, такі як надмірна пітливість, діарея або втома. Навіть невелика кількість алкоголю у зв’язку з циталопрамом майже не має побічних ефектів. Ефект циталопраму виникає лише через один-два тижні, тому препарат особливо підходить для тривалої терапії.

Циталопрам застосовують переважно при депресії, тривожних розладах та панічних атаках. Діюча речовина в основному використовується як таблетка, покрита плівкою, яку потрібно приймати один раз на день. Циталопрам вимагає рецепту, тому його повинен призначити лікар.

Як і інші СИОЗС, ліки, що містять циталопрам, не слід припиняти з власної ініціативи, оскільки дозу доводиться зменшувати повільно. В іншому випадку іноді можуть виникати важкі симптоми відміни.

Вас цікавить ця тема? Детальніше про це читайте на:

Побічні ефекти циталопраму
Циталопрам та алкоголь

Міртазапін

Міртазапін також використовується як діюча речовина в антидепресантах. Однак цей активний компонент не належить до групи СИОЗС, скоріше він є одним Блокатори рецепторів альфа2.
Блокатори рецепторів альфа2 діють на однойменні рецептори. Вони розташовані на пресинапсі і, як правило, надають гальмуючий вплив на передачу сигналу на синапсі. Рецептори альфа2 зазвичай перешкоджають вивільненню речовин, що передаються в синапсі. Якщо цей механізм гальмування буде перервано, випускається більше передавачів і сигнал передається більш інтенсивно. Міртазапін є одним з нових блокаторів альфа2-рецепторів.
Бути сприятливий профіль побічної дії робить його загально призначеним інгредієнтом.

небажані ефектиякі все-таки трапляються - подібні явища сильна втома, the Синдром неспокійних ніг, Набір ваги і Анемія.
Більш серйозним ускладненням лікування міртазапіном є Агранулоцитоз Це означає сильне до повного зменшення кількості гранулоцитів (гранулоцити - це білі кров’яні клітини) у крові. Ефекти включають підвищення температури та постійні бактеріальні інфекції. Міртазапін можна давати в декількох формах.

У амбулаторних умовах поза межами клініки Міртазапін призначають у вигляді плівки або таблеток, що диспергуються засіб; в клініці його також можна застосовувати як інфузію вірабути зламаним. На відміну від СИОЗС, міртазапін вже починається приблизно через тиждень пацієнти відчувають себе краще швидко, що значно збільшує готовність регулярно приймати препарат.

Взаємодія з іншими діючими компонентами

SSRI і трамадол

Трамадол - це препарат, який використовується для лікування помірного та сильного болю. Він належить до групи опіоїдів і вимагає рецепту, але не підпадає під Закон про наркотики в Німеччині.

Серйозні взаємодії можуть статися, якщо трамадол і SSRI приймаються одночасно. Так званий синдром серотоніну може бути спровокований накопиченням нейромедіатора серотоніну. Це небезпечна для життя взаємодія препаратів, що підвищують рівень серотоніну.
Симптоми включають підвищення артеріального тиску та частоту пульсу, пітливість, нудота, блювання, діарея, головний біль, швидке дихання та розширення (розширення) зіниць. Крім того, може статися внутрішнє і фізичне неспокій, а також галюцинації, порушення координації або розлади свідомості.
У деяких випадках можуть виникати посмикування м’язів і судоми. Також обговорюється поява суїцидальних думок у зв'язку з синдромом серотоніну.

Для лікування серотонінового синдрому всі серотонінергічні препарати необхідно скасувати, а симптоми також можуть знадобитися лікувати медикаментами.

СИОЗС та алкоголь

Алкоголь та СРЗЗ, як правило, є дуже несприятливою комбінацією, оскільки СИОЗС може масово збільшувати вплив алкогольних напоїв. Відомі наслідки споживання алкоголю, такі як запаморочення, нудота та невпевненість у пересуванні, можуть потім стати настільки серйозними, що можуть призвести до повної втрати контролю або до непритомності.
Крім того, слід уникати вживання алкоголю з огляду на побічні ефекти ССЗЗ. Оскільки ліки в будь-якому випадку може викликати підвищену схильність до кровотеч, а часте вживання алкоголю також негативно впливає на згортання крові, вживання алкоголю та одночасне застосування СІЗЗ можуть призвести до небезпечних шлункових або кишкових кровотеч. Цей тип кровотечі приносить такі симптоми, як блювота крові або кривавий стілець. Шлунково-кишкова кровотеча - потенційно небезпечна для життя ситуація, яка потребує негайного лікування.

Детальніше про це читайте Антидепресанти та алкоголь - чи сумісні вони?

SSRI і таблетки

Добре випробуваний циталопрам SSRI не має відомих взаємодій з оральними контрацептивами для контрацепції. Інші СИОЗС не вказують на ослаблення гормональних контрацептивів, оскільки вони зазвичай метаболізуються іншим ферментом у печінці.

На відміну від СИОЗС, однак звіробій, який застосовується при легкій та помірній депресії, може послабити дію таблеток. Це відбувається тому, що звіробій впливає на фермент, що відповідає за метаболізацію контрацептивів, і, таким чином, може призвести до втрати ефективності контрацепції.

Пацієнти, які отримують лікування депресії, повинні детально обговорити контрацептивну терапію зі своїм гінекологом.

У нашій наступній статті ви знайдете більше інформації про взаємодію таблетки з іншими діючими речовинами: Які препарати впливають на дію таблетки?

Випуск SSRI

Різке скасування СИОЗС є загальним не рекомендується. Організм звик до досить постійного рівня серотоніну під час прийому СИОЗС. Якщо пацієнт раптом перестає приймати препарат, падає також Вміст серотоніну дуже швидко.
Причиною цього є короткий період напіввиведення ліків. Період напіввиведення - це час, який потрібно, поки рівно половина початкової дози препарату все ще не знаходиться в організмі. SSRI часто мають короткий період напіввиведення, а це означає, що вони швидко руйнуються. Якщо рівень серотоніну знизиться за короткий час, організм не має шансів компенсувати втрату речовини, що передається, завдяки збільшенню вироблення.
До наслідків занадто швидкої зупинки можна віднести втому, нетравлення, посмикування м’язів або запаморочення.

Але наслідки для них серйозніші психічний стан З пацієнтів. Оскільки SSRI часто призначають пацієнтам з депресією, стан цих хворих часто раптово погіршується.
Депресивні люди зазвичай мають низький рівень серотоніну. Якщо в даний час спостерігається подальше зниження рівня серотоніну через те, що СРЗІ було припинено, і організм не міг адаптуватися досить швидко і прискорити виробництво серотоніну, це може мати далекосяжні наслідки.
Можуть бути сильні перепади настрою або загалом погіршення настрою. Глибоко пригнічений настрій може призвести до суїцидальних думок і, в гіршому випадку, навіть призвести до самогубства.

З цієї причини слід використовувати SSRI не довільно, але лише після консультації з лікуючим лікарем бути скинутим; бути припиненим; бути відрахуваним; бути звільненим. Також рекомендується повільний, безперервний Зниження дози, т. зв вислизнути ліки.
Тоді організм встигає звикнути до зменшення кількості серотоніну та стимулювати власну продукцію серотоніну.

Що таке синдром відміни?

Синдром відміни - це термін, що використовується для опису симптомів, які виникають при припиненні прийому СИОЗС. Особливо це відбувається при раптовій відміні препарату, особливо після тривалої терапії ССЗЗ. Щоб запобігти виникненню синдрому відміни, препарат необхідно зменшити протягом декількох тижнів.

Симптоми виведення включають нетравлення, таке як діарея або запор, фізичний дискомфорт, безсоння, порушення чутливості, запаморочення, проблеми з кровообігом, сексуальна дисфункція та тики. Також можуть виникати перепади настрою, манії та депресія, а також суїцидальні думки.

Отже, СИОЗС завжди слід зменшити профілактично; бензодіазепіни також допомагають в гострій терапії симптомів відміни.

Альтернативи SSRI

Антидепресанти можуть мати серйозні побічні ефекти, які потребують перемикання. Окрім SSRIs, клас антидепресантів включає так звані трициклічні антидепресанти. Активні компоненти цієї групи включають амітриптилін, іміпрамін, кломіпрамін та інші. Однак через їх численні побічні ефекти вони вже не є першим вибором у терапії депресії.

Наступними альтернативами є селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну (SNRI, наприклад, ребоксетин). Інгібітори зворотного захоплення дофаміну (DRI, amineptine) в наші дні вже не є на ринку.
З іншого боку, важливі значення мають інгібітори зворотного захоплення серотоніну норадреналіну (SSNRI, включаючи венлафаксин та дулоксетин). Бупропіон, діюча речовина з класу селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну / дофаміну, також вважається альтернативою СИОЗС.

Іншою великою групою є інгібітори моноамінооксидази, або короткі МАО. Неселективні МАО, такі як транілципромін, мають важливе значення при лікуванні депресії. Пацієнти повинні дотримуватися суворої дієти з низьким вмістом тираміну, оскільки вживання деяких продуктів може призвести до серйозних побічних ефектів.

Чи можна приймати під час вагітності та годування груддю?

Жінки, які приймають СИОЗС і планують вагітність, обов'язково повинні проконсультуватися зі своїм гінекологом та лікарем. Існують різні твердження про безпеку ССЗЗ при вагітності; порівняно з іншими антидепресантами, СИОЗС вважаються відносно безпечними. Відмінювати ліки слід лише за консультацією з фахівцем.

На грудному вигодовуванні дитина потрапляє до діючої речовини SSRI через грудне молоко, але менше, ніж альтернативні антидепресанти. СЗЗЗ також, як правило, вважається відносно безпечним для годуючих мам, і тут знову слід приймати рішення у кожному конкретному випадку. У випадках великої депресії користь від лікування, ймовірно, переважає недоліки препарату для матері та дитини, що годує грудьми. Оскільки це було випробувано та випробувано, циталопрам є одним із варіантів СРЗІ для вагітності та годування груддю.

Які препарати можна приймати під час вагітності або годування груддю і яких слід уникати? Детальніше про це читайте нижче: