Ліки

Омепразол

Синоніми в більш широкому значенні

Інгібітори протонної помпи, ІПП, активні компоненти із закінченням -празол (наприклад, пантопразол), інгібітори насоса Antra®

вступ

Зазвичай в шлунку існує баланс між виробленням агресивної шлункової кислоти та захисними механізмами утворення слизу та гідрокарбонату. Парієтальні або тім'яні клітини відповідають за вироблення шлункової кислоти, вторинні клітини за вироблення слизу і гідрокарбонату. Виробництво регулюється низкою різних механізмів.

Значення рН кислоти зазвичай становить від 1 до 2 і виникає, коли фермент тім'яної або тім'яної клітини, Н + / К + -АТФаза або протонний насос обмінюється позитивно зарядженими атомами водню (протонами) на іон калію, витрачаючи енергію накачає шлунок.

На захворювання, пов’язані з шлунковою кислотою, можна впливати трьома способами. Однією з можливостей є використання антацидів для буферизації шлункової кислоти. Друга можливість - реконструкція захисту слизової оболонки. Третій спосіб спрямований на зменшення вироблення шлункової кислоти. До них належать так звані інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як діюча речовина омепразол.

Під час терапії омепразолом завжди слід робити спроби виявити та усунути збуджуючі фактори надвиробництва шлункової кислоти. Стрес і суєтний спосіб життя позитивно впливають на виробництво соляної кислоти. Деякі розкішні продукти, такі як кава, алкоголь із високим відсотком та гостра їжа, також стимулюють виробництво.

Не слід забувати, що дуже специфічний зародок під назвою Helicobacter pylori може колонізувати слизову шлунка і є найпоширенішою причиною виразки шлунка та кишечника та запалення слизової шлунка. Інгібітори протонної помпи, такі як омепразол, витіснили інші терапевтичні засоби, такі як антациди (які нейтралізують шлункову кислоту). Вони є першим вибором ще до блокаторів Н2.

Як працює Омепразол

Інгібітори протонної помпи, такі як омепразол, діють шляхом зв'язування з ферментом, який відповідає за вироблення шлункової кислоти і тим самим незворотно (незворотно) пригнічує його. Як так звані проліки, інгібітори протонної помпи (омепразол) працюють лише при кислотному значенні рН і тоді, коли тім'яні клітини активні. Блокуються лише ферменти, які знаходяться на мембрані клітин шлунка. Діюча речовина (омепразол) транспортується через кров до тім'яних клітин, де накопичується та активується протонні насоси.

Фармакокінетика омепразолу

Омепразол має свою дію на протонні насоси, які розташовані на мембрані тім'яної клітини і спрямовані в бік шлункового просвіту. Щоб дістатися до тім'яної клітини, омепразол не повинен активуватися в шлунку. Тому препарат вводять у вигляді кислотостійкої капсули. Це забезпечує захист діючої речовини від шлункової кислоти капсулою. Тільки в тонкому кишечнику капсула порушена лужним кишковим середовищем, а активна речовина всмоктується в кров через клітини кишечника. Омепразол потрапляє до тім'яної клітини через кров, де її активують.

Потрібно зазначити, що препарат досить швидко руйнується в печінці. Період напіввиведення омепразолу становить лише близько години. Однак, оскільки активована діюча речовина незворотно зв’язується з протоновим насосом, тривалість дії значно довша, і прийом однієї капсули на день зазвичай достатній. Ступінь інгібування вироблення соляної кислоти залежить від дози та кількості та активності протонних насосів у клітинній мембрані тім'яних клітин (омепразол).

Дозування омепразолу

Омепразол приймають перорально у вигляді кислотостійкої капсули (наприклад, Омеп®). Звичайна доза становить 20 мг на добу. У деяких випадках (наприклад, синдром Золлінгера-Еллісона), однак, можуть знадобитися значно більші дози. Омепразол має широкий терапевтичний діапазон.

Використання омепразолу

Омепразол застосовується при наступних захворюваннях:

Запалення шлункової оболонки (гіперацидний гастрит)
Виразки шлунка та кишечника (виразка шлунка, дванадцятипалої кишки)
Синдром Золлінгера-Еллсія
Рефлюкс-езофагіт (з синдромом Баретта і без нього)
Ліквідація Helicobacter pylori
Профілактика у разі стресу або використання нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП)

Інгібітори протонної помпи, такі як омепразол, застосовуються при запаленні слизової шлунка, яке пов'язане з виробленням соляної кислоти (гіперацидний гастрит), при виразках шлунка або тонкого кишечника (виразка шлунка, дванадцятипалої кишки), надвиробництві гормону гастрину (синдром Золлінгера-Еллісона) і при важких формах стравоходу які засновані на шлунковій кислоті, що стікає назад у стравохід (рефлюкс-езофагіт).

Омпепразол можна також застосовувати для профілактики стресових виразок шлунка чи кишечника (профілактика виразкової хвороби) або для захисту слизової шлунка під час терапії НПЗП (нестероїдні протизапальні засоби). Це препарати, які знімають біль, знижують температуру та зменшують запалення.

У разі бактеріальної колонізації слизової шлунка із зародком Helicobacter pylori застосовують інгібітори протонної помпи, такі як омепразол, у поєднанні з певними антибіотиками. Введення омепразолу самостійно без боротьби з мікробами зазвичай не призводить до тривалого успіху. У так званій потрійній терапії інгібітор протонної помпи, напр. Омепразол у поєднанні з двома різними антибіотиками.

Антибіотики - це кларитроміцин або з амоксициліном (Французька потрійна терапія) або метронідазол (Італійська потрійна терапія). Це викорінення є успішним у більш ніж 90% випадків. Зародок Helicobacter pylori - грамнегативний стрижень. До 50% світового населення заражені. Зараження зазвичай буває в дитячому віці. Повторне зараження в зрілому віці зустрічається рідко (менше 1%).

Побічні ефекти омепразолу

Омепрозол, як правило, добре переноситься. Навіть коли призначаються високі дози і тривалість терапії довга, побічні ефекти рідко виникають. 1-2% пацієнтів скаржаться на шлунково-кишкові скарги. Як правило, це пов’язано зі зміненою бактеріальною колонізацією шлунково-кишкового тракту, оскільки шлункова кислота зазвичай забезпечує загибель більшості бактерій (наприклад, лактобактерій, стрептококів).Головний біль або запаморочення зустрічаються ще рідше. Деякі пацієнти також скаржаться на втому або свербіж. У разі інфузійної терапії з високою дозою, як це можна вказати у разі гострої шлункової кровотечі, в рідкісних випадках це призводить до порушень зору, оскільки протонні насоси також можуть бути виявлені в оці.

Потрібно також зазначити, що певні ферменти, які відповідають за перетравлення білків у шлунку, можуть оптимально працювати лише у тому випадку, якщо значення рН є правильним та є достатня кількість соляної кислоти. Це також може призвести до порушення травлення, особливо при перетравленні білків. Однак оскільки травлення, як правило, локалізується в тонкому кишечнику, а шлункова частина досить мала, розлади травлення, які впливають на перетравлення білка в шлунку, не часто спостерігаються, коли омепразол застосовується самостійно.

Побічні ефекти після відміни

Після відміни омепразолу немає прямих побічних ефектів, яких слід побоюватися, і тому препарат не потребує зменшення. Однак якщо дія омепразолу припиняється, це все одно може мати наслідки. Симптоми, які раніше були полегшені, такі як біль у верхній частині живота або кислотна регургітація, можуть проявлятися більш інтенсивно після припинення. Цьому можна протидіяти, уникаючи стимуляторів, які подразнюють шлунок, таких як кава, алкоголь та шоколад, а також не палити.

Кислотні блокатори, такі як омепразол, також часто приймаються профілактично для зменшення побічних ефектів інших препаратів. Наприклад, якщо омепразол припиняється під час прийому ліків із знеболюючими препаратами, такими як ібупрофен або диклофенак, ризик виникнення побічних ефектів, таких як виразка шлунка, збільшується.

Побічні ефекти від тривалого прийому ліків

Так звані препарати для захисту шлунку часто призначаються місяцями або роками та приймаються пацієнтом. Навіть якщо це також вказується у багатьох випадках, ризик виникнення серйозних побічних ефектів збільшується при тривалому застосуванні ліків.

З одного боку, прийом омепразолу гальмує всмоктування кальцію в кишечнику, тому чим довше приймається препарат, тим більший ризик переломів. Особливо це стосується літніх пацієнтів, у яких вже є втрата кісток (остеопороз). Ризик бактеріальної пневмонії також збільшується, якщо препарат застосовувати протягом тривалого періоду часу. Ще одним можливим наслідком тривалого вживання є запалення нирок. Побічні ефекти, згадані при тривалому застосуванні омепразолу, дуже залежать від дозування. Крім того, завжди слід зважувати переваги та недоліки тривалого прийому ліків.

Взаємодія омепразолу з іншими препаратами

Омепразол може руйнувати інші препарати, такі як діазепам (Психотропний препаратn), фенітоїн (використовується для лікування нерегулярного серцебиття або судоми) або варфарин (антикоагулянтна речовина) пригальмувати.

Протипоказання Омепразолу

Омепразол не слід давати при важкій дисфункції печінки.
Ще одне протипоказання - одночасне введення клопідогрелю. Це інгібітор агрегації тромбоцитів під час коагуляції (агрегації). Омепразол пригнічує фермент (цитохром CYP2C19), який активує клопідогрель. Це означає, що не вдається досягти достатнього ефективного рівня клопідогрелю або необхідні більш високі дози.

Що ви можете зробити, якщо ефекти зникнуть?

Якщо ви відчуваєте, що вплив омепразолу слабшає або такі симптоми, як відрижка або біль у верхній частині живота, стають більш вираженими, вам слід звернутися до свого сімейного лікаря або лікаря, який призначив препарат.

Можливо, буде потрібно збільшити дозування або перейти на інший препарат. Однак у деяких випадках слід спочатку провести більш детальне обстеження, наприклад, взявши зразок крові. Ні в якому разі не слід змінювати прийом омепразолу або припиняти прийом медикаментів, якщо ефект знижується.

Чи можна приймати омепразол під час вагітності?

Омепразол, як правило, є одним із препаратів, дозволених під час вагітності. Однак лікаря, який призначив препарат, слід повідомити про наявність вагітності. Потім він розгляне, призначати омепразол чи ні.

Часто симптоми можуть бути полегшені і іншими заходами, наприклад, спати з піднятою верхньою частиною тіла або уникати кави та інших продуктів, що сприяють кислоті. В принципі, жодні ліки не слід приймати без призначення лікаря чи рекомендації, особливо під час вагітності.

Вас також може зацікавити ця тема: Печія під час вагітності

Більше інгібіторів протонної помпи

Крім омепразолу, на даний момент на ринку є ще чотири інгібітори протонної помпи, які навряд чи відрізняються за своїм способом дії та побічними ефектами. До них належать: